Adagrasib(阿达格拉西布MRTX849)作为又一KRAS抑制剂即将登陆我国
时间：2022-01-06 17:17:10 阅读：80504
Adagrasib(阿达格拉西布，MRTX849)是一款针对KRAS G12C突变体的特异性优化口服抑制剂。通过在非活性状态下与KRAS G12C不可逆转地选择性结合，阻止其发送细胞生长信号并导致癌细胞死亡。adagrasib 的临床前研究已经显示出了强大的抗癌活性：
强效：在多种 KRAS G12C癌症动物模型中表现出跨膜效力
半衰期长：唯一一种半衰期约为 24 小时的KRAS G12C抑制剂
高选择性：对KRAS G12C突变型的选择性比野生型 KRAS 和其他蛋白质的选择性高 1,000 倍以上
治疗指数宽：临床前研究证实安全性和耐受性很高
此外，经过初步的人体临床试验证实，MRTX849在治疗携带KRAS G12C基因突变的非小细胞肺癌(NSCLC)和结直肠癌(CRC)及其他实体肿瘤时表现出可喜的安全性和抗癌活性。
2021年6月24日，美国食品药品监督管理局(FDA)已授予Adagrasib突破性疗法认定，用于治疗先前接受过全身治疗的携带KRASG12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
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