康奈非尼能够提高肠癌生存率吗?据了解,BRAF抑制剂和抗EGFR抗体(如西妥昔单抗)的联合治疗可提高抗肿瘤活性。抗EGFR抗体帮助免疫系统攻击并杀死癌细胞。但是,另一项研究表明,在治疗中添加MEK抑制剂要比抗EGFR效果更好。MEK抑制剂(例如比尼替尼)会阻止肿瘤生长所需的特定蛋白质的作用。
康奈非尼是一种激酶抑制剂,在体外无细胞试验中靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35,0.47和0.3 nM。 BRAF基因中的突变,例如BRAF V600E,可以导致组成型活化的BRAF激酶,其可以刺激肿瘤细胞生长。
康奈非尼抑制表达BRAF V600 E,D和K突变的肿瘤细胞系的体外生长。在植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞的小鼠中,encorafenib诱导与RAF / MEK / ERK途径抑制相关的肿瘤消退。
康奈非尼Encorafenib和比美替尼binimetinib靶向RAS / RAF / MEK / ERK途径中的两种不同激酶。与单独的任一种药物相比,在BRAF V600E突变体人黑素瘤异种移植研究中,共同给予encorafenib和binimetinib在体外BRAF突变阳性细胞系中具有更强的抗增殖活性,并且在肿瘤生长抑制方面具有更强的抗肿瘤活性。
因此,比美替尼联合康奈非尼,称为了首选治疗方案之一!
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