随着比美替尼等靶向药的问世,靶向疗法和免疫疗法已经彻底改变了转移性黑色素瘤的治疗方法。贝美替尼(Binimetinib)也称为比美替尼、Mektovi和ARRY-162,是一种抗癌小分子,由Array Biopharma开发用于治疗各种癌症。
贝美替尼是MEK的选择性抑制剂,MEK是促进肿瘤的MAPK途径中的中枢激酶。已经证明在许多癌症中发生了不适当的激活途径。2018年6月,FDA批准它与康奈非尼(encorafenib)联合用于治疗无法切除或转移的BRAF V600E或V600K突变阳性黑素瘤患者。
在BRAF V600突变的癌症中,存在一种异常版本的蛋白质BRAF.这会导致另一种叫做MEK的蛋白被激活、“打开”,而MEK参与刺激细胞分裂。正因为如此,癌细胞会不受控制地分裂,导致肿瘤的发展。MEK的工作途径是由不同的蛋白质相互发出信号,共同控制细胞的生长。
贝美替尼/比美替尼(Binimetinib)的作用是阻断MEK蛋白,从而减缓癌细胞的生长和扩散。贝美替尼/比美替尼(Binimetinib)和康奈非尼(encorafenib)一起服用,由于它们在不同的点上针对相同的信号通路,所以可以互相帮助减缓癌细胞的增长。
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