阿贝西利的作用机制是什么?怎么起到治疗作用的?
阿贝西利是一种细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)的抑制剂。正常情况下,CDK4/6在细胞周期的调控中起着关键作用,它们能够促进细胞从G1期进入S期,从而推动细胞的增殖和分裂。在许多癌症,尤其是乳腺癌中,CDK4/6的活性常常异常升高,导致癌细胞不受控制地快速增殖。
阿贝西利通过与CDK4/6特异性结合,抑制它们的活性。当阿贝西利与CDK4/6结合后,会阻止视网膜母细胞瘤蛋白(Rb)的磷酸化。视网膜母细胞瘤蛋白是一种重要的肿瘤抑制蛋白,在非磷酸化状态下,它可以与转录因子结合,阻止细胞进入S期,从而抑制细胞的增殖。而当Rb蛋白被磷酸化后,它会失去对转录因子的抑制作用,使得细胞能够顺利进入S期进行DNA合成和细胞分裂。
阿贝西利抑制CDK4/6活性,使得Rb蛋白保持非磷酸化状态,进而持续抑制转录因子的活性,阻止癌细胞从G1期进入S期,有效抑制癌细胞的增殖和生长。此外,阿贝西利还可能通过调节其他与细胞周期和凋亡相关的信号通路,诱导癌细胞凋亡,进一步增强其抗癌效果。在临床应用中,阿贝西利与内分泌治疗联合使用,能够显著提高激素受体阳性、人表皮生长因子受体2阴性(HR+/HER2-)晚期或转移性乳腺癌患者的无进展生存期和总生存期,为这类患者带来了新的治疗选择和更好的预后。
阿贝西利会引起过敏反应吗?出现的概率高吗?
阿贝西利在临床上确实存在引起过敏反应的可能性,但这种情况并不常见,出现的概率相对较低。过敏反应的发生受到多种因素的影响,比如患者自身的过敏体质、遗传因素等。对于本身就是过敏体质,或者家族中有药物过敏遗传倾向的患者,使用阿贝西利后出现过敏反应的风险可能会相对高一些。
阿贝西利引起的过敏反应症状表现多样,轻度的过敏反应可能包括皮肤症状,像皮疹、瘙痒、红斑等。部分患者可能会出现呼吸道方面的症状,例如打喷嚏、流鼻涕、鼻塞,严重一些可能会有呼吸急促、喘息等表现。还有少数患者可能会出现胃肠道的过敏反应,如恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。
如果在使用阿贝西利的过程中,患者出现了上述疑似过敏反应的症状,应立即停止使用该药物,并及时告知医生。医生通常会根据患者的具体症状进行评估和诊断,采取相应的治疗措施。一般对于轻度过敏反应,可能会使用抗组胺药物来缓解症状;而对于严重的过敏反应,如过敏性休克等,需要立即进行紧急救治,包括使用肾上腺素等药物。在后续的治疗中,医生也会综合考虑患者的情况,判断是否还能继续使用阿贝西利,或者调整治疗方案。
阿贝西利 | 玻玛西林多少钱一盒?已经纳入医保了吗?
阿贝西利(玻玛西林)的价格因不同规格、生产厂家、销售地区以及购买渠道的不同而有所差异。一般来说,其原研药价格相对较高,一盒的价格可能在几千元不等。而随着仿制药的上市,价格有所下降,不同仿制药的价格也会存在区别,具体价格建议咨询当地的药店或医院药房以获取准确信息。
关于是否纳入医保,阿贝西利已被纳入国家医保目录。不过,医保报销有一定的条件和限制,通常适用于特定的适应症,如激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性的局部晚期或转移性乳腺癌等。患者在报销时需要符合相关的医保政策要求,具体的报销比例和流程也会因地区而异,建议向当地医保部门或就诊医院的医保办详细咨询,以明确自己是否符合报销条件以及具体的报销事宜。
阿贝西利 | 玻玛西林是一线治疗药物吗?多久会耐药?
阿贝西利(玻玛西林)在激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的晚期或转移性乳腺癌治疗中,常被推荐作为一线治疗药物之一,尤其是联合内分泌治疗(如芳香化酶抑制剂或氟维司群)用于未经内分泌治疗或内分泌治疗敏感的患者。例如,在MONARCH 3等关键临床试验中,阿贝西利联合非甾体芳香化酶抑制剂(如阿那曲唑、来曲唑)用于HR+/HER2-晚期乳腺癌绝经后女性的一线治疗,显著延长了无进展生存期(PFS),因此被国内外多个权威指南(如NCCN指南、ESMO指南、中国临床肿瘤学会乳腺癌诊疗指南等)列为一线治疗的标准方案之一。
关于耐药时间,阿贝西利联合内分泌治疗的耐药发生时间存在个体差异,受多种因素影响,目前尚无统一的固定时长。从临床试验数据来看,在MONARCH 3研究中,阿贝西利联合阿那曲唑/来曲唑组的中位PFS达到28.1个月,而安慰剂联合内分泌治疗组为14.7个月,这意味着约一半的患者在治疗28.1个月时未出现疾病进展,但具体到每个患者,耐药出现的时间可能从数月到数年不等。影响耐药的因素包括患者的年龄、肿瘤分期、肿瘤负荷(如是否有内脏转移、转移灶数量)、激素受体表达水平、是否存在PIK3CA、ESR1、RB1等基因突变,以及治疗依从性等。
例如,携带ESR1突变或PIK3CA突变的患者可能更容易较早出现耐药,而肿瘤负荷较低、对内分泌治疗高度敏感的患者,耐药出现的时间可能相对较晚。当患者在治疗过程中出现肿瘤增大、新发病灶或临床症状加重时,需通过影像学检查(如CT、MRI等)和肿瘤标志物检测等评估是否发生耐药,一旦确认耐药,医生会根据具体情况调整治疗方案,如更换其他内分泌药物、联合其他靶向药物(如CDK4/6抑制剂的其他药物,若之前未使用过)或考虑化疗、免疫治疗等。
阿贝西利 | 玻玛西林的正确服用方法需要掌握这三点
第一,严格按照剂量服用。患者应根据医生的处方确定每日服用的剂量,通常阿贝西利有150mg、100mg等不同规格,需整粒吞服,不可咀嚼、掰开或压碎,以免影响药物的释放和吸收。例如,对于早期乳腺癌患者,推荐剂量可能为每次150mg,每日2次,间隔约12小时,需持续用药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
第二,注意服用时间与方式。该药物可与食物同服,也可空腹服用,但建议每天在固定时间服药,以维持稳定的血药浓度。若发生呕吐或漏服,无需补服漏服的剂量,应按常规时间服用下一次剂量,切勿为弥补漏服而加倍用药,避免增加不良反应的发生风险。
第三,关注特殊情况的处理。
在服用期间,若出现严重腹泻、中性粒细胞减少、肝肾功能异常等不良反应,应及时告知医生,医生会根据具体情况调整剂量或暂停用药。比如,当患者出现3级或4级腹泻时,可能需要暂停用药,待症状缓解后再以较低剂量重新开始治疗,同时需注意补充水分和电解质,防止脱水。此外,服药期间应避免同时使用强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、克拉霉素等),如需联合用药,需提前咨询医生,以免影响药物代谢。
阿贝西利 | 玻玛西林有什么禁忌症?哪些患者不能使用?
阿贝西利(玻玛西林)是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂,主要用于治疗激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的局部晚期或转移性乳腺癌。使用时需注意以下禁忌症和不适合使用的患者情况:
1. 对阿贝西利或药物制剂中任何辅料过敏的患者禁用。已知对阿贝西利过敏的患者使用后可能会发生严重的过敏反应,如皮疹、瘙痒、呼吸困难、面部肿胀等,甚至危及生命,因此这类患者绝对不能使用。
2. 正在接受强效CYP3A4抑制剂治疗的患者不建议使用阿贝西利。阿贝西利主要通过CYP3A4酶代谢,强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、利托那韦等)会显著增加阿贝西利的血药浓度,可能导致不良反应的发生风险和严重程度增加。如果必须合用,需要密切监测患者的安全性,并可能需要调整阿贝西利的剂量。
3. 严重肝功能损害(Child-Pugh C级)患者应避免使用阿贝西利。阿贝西利在肝脏中代谢,严重肝功能损害会影响药物的代谢和清除,导致药物在体内蓄积,增加不良反应的风险。对于轻度或中度肝功能损害患者,可能需要进行剂量调整,而严重肝功能损害患者则不适合使用。
4. 有严重感染的患者,在感染未得到有效控制前,不建议使用阿贝西利。因为阿贝西利可能会降低机体的免疫力,加重感染或增加感染扩散的风险。应首先积极治疗感染,待感染控制稳定后,再根据患者的具体情况评估是否使用。
阿贝西利 | 玻玛西林需要随餐服用还是空腹服用效果会更好
阿贝西利(玻玛西林)的服用与进食关系,目前并没有明确要求必须随餐服用或空腹服用才能获得更好的效果。不过,在实际临床应用中,为了尽可能减少药物对胃肠道可能产生的刺激,医生通常会建议患者随餐服用。
食物可以在一定程度上缓冲药物与胃肠道黏膜的直接接触,从而降低恶心、呕吐、腹泻等胃肠道不良反应的发生风险或减轻其严重程度。当然,具体的服用方式还需严格遵循医嘱,医生会根据患者的个体情况,如胃肠道功能状态、是否同时服用其他可能影响其吸收的药物等,来给出最适合的用药指导。患者切勿自行随意更改服用时间,以免影响药效或增加不良反应的发生几率。
此外,服用阿贝西利(玻玛西林)时,还需注意每日固定时间服用,以维持稳定的血药浓度,确保药效的持续性。如果患者在服药期间出现漏服的情况,应根据漏服时间的长短遵医嘱进行处理
阿贝西利 | 玻玛西林服用期间需要特别注意的事项都包括什么
阿贝西利(玻玛西林)是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂,主要用于治疗激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的晚期或转移性乳腺癌。服用期间需要特别注意以下事项,以确保用药安全和治疗效果:
首先,用药剂量与时间需严格遵循医嘱。通常情况下,阿贝西利应每日固定时间服用,可与食物同服或不同服,但需整粒吞服,不可咀嚼、掰开或压碎。若出现漏服,且距离下次服药时间超过6小时,应尽快补服;若不足6小时,则无需补服,按原定时间服用下一次剂量,不可为弥补漏服而加倍用药,以免增加不良反应风险。
其次,需密切关注血液学毒性。阿贝西利可能导致中性粒细胞减少、白细胞减少等血液指标异常,这是较常见的不良反应。在治疗开始前及治疗期间,医生会定期监测血常规,尤其是中性粒细胞计数。患者如出现发热(体温≥38℃)、寒战、咳嗽、咽痛等感染症状,应立即告知医生,因为中性粒细胞减少可能增加感染风险,需及时处理,必要时可能需要暂停用药或调整剂量。
阿贝西利 | 玻玛西林在正规印度药房的售价是多少钱?
需要说明的是,印度药房销售的药品来源复杂,质量难以保证,且在中国,购买和使用未经国家药品监督管理局批准的境外药品属于违法行为,存在极大的安全风险。阿贝西利(玻玛西林)是一种用于治疗乳腺癌等疾病的处方药,其价格会因国家、地区、药店以及药品规格等因素有所不同。建议通过正规的医疗渠道,在医生的指导下购买和使用经过国家批准的合法药品,以确保用药安全和治疗效果。如果你有相关的用药需求,应咨询专业的医疗机构或药师,获取准确的信息和建议。
此外,网络上一些所谓的“代购”或非正规渠道宣称的低价印度药品,很可能是成分不明的仿制品、过期药品甚至假药。这些药品不仅无法达到预期的治疗效果,还可能因为药物成分错误、剂量不准确等问题,对患者的身体造成严重损害,延误病情治疗,甚至危及生命安全。我国对药品的生产、进口、销售等环节有着严格的监管制度,只有经过国家药品监督管理局审批注册的药品,其质量和安全性才能得到有效保障。因此,为了您的健康和权益,请坚决拒绝购买和使用来源不明的境外药品,务必通过医院、正规连锁药店等合法途径获取所需药品,并严格遵照医嘱用药。
阿贝西利 | 玻玛西林怎么存贮更好?需要2-8度吗?
阿贝西利(玻玛西林)的贮存条件对于保证药品质量和疗效至关重要。根据药品说明书及相关规定,阿贝西利的贮存并不需要严格的2-8℃冷藏。一般情况下,应将其遮光、密封,并在室温(通常指10℃-30℃)条件下保存。需要注意的是,应将药品放置在儿童和宠物无法接触到的地方,避免误服。
同时,应远离潮湿环境和热源,例如不要放在厨房、浴室等湿度较大或温度较高的区域,也不要直接暴露在阳光直射下。如果药品包装开封后,应按照说明书的指示尽快使用,若有剩余药品的特殊贮存要求,需遵循具体说明。严格按照上述条件贮存,可确保阿贝西利在有效期内保持稳定的药效。
此外,在运输过程中也需注意保持适宜的温度环境,避免极端温度对药品质量造成影响。对于需要携带外出的情况,应使用避光、密封的容器存放,并尽量缩短暴露在不适宜环境中的时间。若发现药品出现外观异常,如变色、潮解、结块等现象,即使在有效期内,也不应继续使用,需及时咨询医生或药师进行处理。正确的贮存方式是保障阿贝西利治疗效果的重要环节,患者及家属应充分了解并严格遵守相关要求。
阿贝西利 | 玻玛西林的成分、形状以及规格是什么
阿贝西利(Abemaciclib),也常被称为玻玛西林,其主要成分为阿贝西利。关于其形状,通常口服制剂为片剂,常见的有圆形、椭圆形等不同规格的片剂,颜色可能因生产厂家或具体规格而略有差异,一般为白色或类白色。
在规格方面,市面上常见的有50mg、100mg、150mg等不同剂量,以满足不同患者的治疗需求。具体的形状和规格可能会因生产企业的不同而存在细微差别,实际使用时应参考药品说明书及医生的处方。
需要注意的是,阿贝西利作为一种处方药,其成分、形状、规格等信息可能会随着生产工艺改进、市场需求变化以及监管要求调整而发生更新。因此,患者在获取和使用该药物时,务必以最新的药品说明书内容为准,同时严格遵循专业医生的指导,切勿自行根据过往信息或他人经验调整用药剂量和方式,以确保用药的安全与有效性。
阿贝西利 | 玻玛西林耐药什么情况需要停药
阿贝西利(玻玛西林)是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(CDK)4/6抑制剂,主要用于治疗激素受体阳性(HR+)、人表皮生长因子受体2阴性(HER2-)的晚期或转移性乳腺癌。当患者在使用阿贝西利(玻玛西林)过程中出现耐药情况时,是否需要停药需综合评估,以下是一些通常需要考虑停药的情况:
首先,疾病进展是判断是否停药的重要指标。如果经过影像学检查(如CT、MRI、骨扫描等)明确显示肿瘤病灶增大、出现新的转移灶,或者患者的临床症状(如疼痛、乏力、体重下降等)明显加重,提示药物可能已经无法有效控制肿瘤进展,此时医生通常会考虑停用阿贝西利(玻玛西林),并根据患者的具体情况调整治疗方案,如更换其他化疗药物、内分泌治疗药物或联合其他治疗手段。
其次,严重的不良反应也可能导致停药。尽管阿贝西利(玻玛西林)总体耐受性较好,但部分患者可能会出现严重的副作用,如严重的腹泻(持续或严重腹泻可能导致脱水、电解质紊乱等)、中性粒细胞减少(中性粒细胞计数显著降低,增加感染风险,且感染可能难以控制)、肝功能严重异常(如转氨酶显著升高、胆红素升高等,提示肝脏损伤)、间质性肺疾病或肺炎(出现呼吸困难、咳嗽、发热等症状,影像学检查显示肺部间质性改变)等。