MET是一种原癌基因,也是多种癌症的驱动基因之一,一般不与EGFR、KRAS、ALK等肺癌其他突变共存。MET基因的突变类型有3种,分别是MET第14外显子跳跃突变(1%-3%)、MET原发扩增(1-5%)以及罕见的MET融合突变(<1%)。
目前,MET靶点的靶向药有这三种:克唑替尼、卡马替尼、卡博替尼
首先看克唑替尼
在I期PROFILE 1001试验中用克唑替尼治疗MET外显子14-突变NSCLC 患者中,客观缓解率(ORR)为32%,中位无进展生存期(PFS)为7.3个月,反应持续时间为9.1个月。
第二卡马替尼
94例携带MET外显子14跳跃突变的晚期NSCLC成人患者中开展,数据显示,在既往未接受治疗(初治)患者和既往已接受治疗(经治)患者中,双盲独立审查委员会(BIRC)评估的capmatinib治疗的总缓解率(ORR)分别为72.0%和39.1%。
II期GEOMETRY mono-1试验中,客观缓解率ORR为39.1%。值得注意的是以前未治疗过的患者客观缓解率ORR高达72%,这些患者提示有效。
最后是卡博替尼
MET14突变是肺癌明确的致病驱动基因之一,针对此推荐使用药物是克唑替尼,也被称为I型MET抑制剂。但卡博替尼也可以覆盖MET靶点,且研究表明,I型MET抑制剂在治疗此类型患者时也可以发生二次继发突变而产生耐药如MET D1228及Y1230突变。针对继发突变II型MET抑制剂卡博替尼就可以很好的抑制。
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卡马替尼是用于治疗肺腺癌MET 14因子突变的靶向药物,效果在临床实验上要优于克唑替尼和沃利替尼。但由于卡马替尼上市时间比较短,所以价格是比较高的,这给小众MET14基本突变的患者,无疑是雪上加霜,本来治疗方案就少,费用还高。
2021老挝版本的仿制药卡马替尼上市,价格是原研药的十分之一,大大减轻了病人的经济负担。
卡马替尼的使用剂量建议是:每天2次,每次使用剂量400mg。卡马替尼也是有一定副作用的,主要表现在胃肠反应上,如:恶心、呕吐、食欲下降。身体疲劳;呼吸困难;周围水肿等 。严重的副作用如:间质性肺炎,需要永久性停用卡马替尼。出现肝毒性,也需要永久性停用卡马替尼。
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老挝克唑替尼迎来新一轮降价,能够进一步给肺癌患者减轻治疗上的经济压力。
克唑替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂。 它的作用是阻断一种叫做间变性淋巴瘤激酶(ALK)的酶。 NSCLC中约有5人(5%)患有这种疾病。 它被称为ALK阳性疾病。
克唑替尼克用于ALK,ROS1,MET突变的患者,其中,ALK与ROS1突变,已经纳入了医保,但MET突变的,仍需要全额自费。老挝克唑替尼的降价,让更多患者得到实惠。患有癌症,本身就是一件十分糟心的事情,倘若还需因为高昂的治疗费用发愁,那真是雪上加霜。老挝克唑替尼的降价,真是可谓解决了很多患者的燃眉之急
推荐剂量
克唑替尼胶囊的推荐剂量为250mg 口服,每日两次,直至疾病进展或患者无法耐受。对于无需透析的
严重肾损害(肌酐清除率<30ml/分钟)患者,克唑替尼胶囊的推荐剂量为250 mg 口服,每日一次。胶
囊应整粒吞服。克唑替尼胶囊与食物同服或不同服均可。若漏服一剂克唑替尼胶囊,则补服漏服剂量的
药物,除非距下次服药时间短于6 小时。如果在服药后呕吐,则在正常时间服用下一剂药物。
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肺癌基因突变,老挝克唑替尼效果为何如此之好?
克唑替尼是治疗肺癌基因ALK、MET突变的靶向药,从治疗效果上来看,ALK突变的收益更明显一些,疾病无进展生存期在8-12个月左右,当然有的患者也有用到24个月的。效果依然保持的很好。
克唑替尼在进入医保后,无疑是减轻了病人的经济负担,但有一部分病人还是因为种种原因无法进行医保报销,这样以来他们会做出另一个选择,选择老挝版的克唑替尼,效果相当,大大减轻了家庭经济负担。
老挝版克唑替尼目前是有老挝东盟药厂、老挝第二制药厂都有生产,价格差距不大,1盒的费用在2000-3000之间,如果您有关于靶向药克唑替尼的疑问,可直接致电鲸人健康顾问热线:18515676770/15321833786。
疫情之前有病人选择直接去老挝当地购买,现在由于疫情的关系,选择国际快递邮寄的方式更为方便,如果您有关于靶向药克唑替尼的疑问,可直接致电鲸人健康顾问热线:18515676770/15321833786
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布加替尼是用于肺癌ALK突变的二代靶向用药,在一代克唑替尼(赛可瑞)耐药后使用的。
ALK突变常见于年轻肺癌患者,历来无吸烟史,在非小细胞肺癌中的出现概率为8%。
克唑替尼是非小细胞肺癌ALK突变的一代靶向药物,随着克唑替尼上市,ALK基因突变的患者治疗效果得到了明显的改善。
克唑替尼耐药后,可以使用二代靶向药物布格替尼,色瑞替尼、阿来替尼。有数据显示:未接受过靶向治疗的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者,随机分成两组,分别接受布加替尼和克唑替尼治疗。研究结果显示布加替尼组的客观缓解率、中位无进展生存期都显著提高:
1、布加替尼组客观缓解率71%,克唑替尼组为60%。
布加替尼组中位无进展生存期目前还未达到,1年无进展生存率67%,克唑替尼组中位无进展生存期9.8个月,1年无进展生存率43%。
脑转移ALK+患者,布加替尼可使该病的疾病进展或死亡风险降低76%(HR,0.24; 95%CI,0.12-0.45)。
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对于非小细胞肺癌有ALK融合突变的患者来说,克唑替尼一直都是首选药物。多年来,受到克唑替尼治疗的肺癌患者不计其数,其癌细胞都得到了较好的控制,延长了生存期。
并且,克唑替尼的耐受性也比较好,它的副作用大多为1-2级,主要包括消化系统副作用,心血管系统副作用、视觉障碍、水肿、疲劳等。不过,有研究显示,治疗时间超过6个月的病人将不再出现新的副作用或其他因治疗时间长而引起的不良反应。
于大妈是一名肺癌ALK阳性患者,服用克唑替尼已经10个月,医生说,病情一直很稳定,于大妈每天按时早晚服用克唑替尼,除此之外,和健康人看起来无异常,每天早上和老伴去菜市场买菜,晚上和邻居去跳广场舞,于大妈说,用克唑替尼靶向药治疗之后,好像回到了生病之前的日子。
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克唑替尼是肺癌ALK靶点的首选用药之一,陪伴了肺癌患者十多个年头,已经成为肺癌患者的老牌靶向药。国内的克唑替尼从开始上市初期的一个月五万,如今降价并纳入医保,克唑替尼的价格已经降低了许多,现在部分地区报销之后,一个月费用6000元左右,当然不同地区及医保种类不同,报销比例都是不同的,报销之后的克唑替尼价格也是有差别。
但是可以看出,报销之后的价格,仍然还是比较贵的,相当于很多一整个家庭一个月的收入,如果都拿来买药,也是不现实的。在此景况下,仿制版的克唑替尼仍然是一个优先选择。
孟加拉的克唑替尼已经上市多年,被患者所熟知,目前老挝第二制药的克唑替尼也上市,并且价格是十分优惠,仅需两千元出头,成为了患者更好的选择。
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NSCLC中ROS1基因突变发生率为1%~2%,属于NSCLC的少见靶点。ROS1阳性患者更为年轻,女性患者更多见,不吸烟,多为腺癌患者。ROS1的融合蛋白包括CD74,SLC34A2和TPM3等。
对于ROS1阳性晚期NSCLC患者,克唑替尼一线治疗有望达到长期生存并有良好的安全性,克唑替尼也作为ROS1阳性晚期NSCLC患者的标准一线治疗方案。研究显示患者接受克唑替尼一线治疗的mPFS长达23个月,其中5例患者的mPFS超过50个月,明显长于克唑替尼Ⅰ、Ⅱ期研究数据。而患者的mOS达到5年。。研究显示ROS1阳性晚期NSCLC患者接受克唑替尼一线治疗的mPFS达到23.0个月,mOS达到60.0个月,使得肿瘤慢病化成为可能。患者结局数据优于既往PROFILE 1001等研究数据,表明克唑替尼一线应用可为患者带来更多获益。
研究证实克唑替尼一线治疗可为ROS1阳性晚期NSCLC患者带来显著获益,确定了克唑替尼在ROS1阳性晚期NSCLC患者一线治疗中的地位,同时发现G2302R突变是克唑替尼最主要的耐药机制,需要积极探索新型靶向药物以克服耐药,为患者带来更长生存。
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克唑替尼是肺癌ALK/ROS1/MET靶点的靶向药,其中,有ALK/ROS1突变的患者,可以通过医保价格购买到,但是MET的患者,无法进行报销。克唑替尼的效果MET的突变患者来说,并不如ALK与ROS1理想,所以在医保经费有限的情况下,不进行报销。很多患者就还是会选择印度克唑替尼。
印度克唑替尼可以通过鲸人健康医疗服务平台,对接印度大药房,患者可以直接邮寄到家,足不出户,就可以获得,十分方便。克唑替尼每一粒是250 mg,每天需要服用两次,每次服用一粒,一直服用到疾病进展或不可接受的副作用,简单说就是服用到耐药为止,或者是出现严重不良反应需要停药。
如果漏服一次药物,且距离下一次服药时间不足12小时,请勿补服用漏服的药物,等到下一次服药时间继续服药即可。
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克唑替尼适合哪些肺癌患者?克唑替尼用于非小细胞肺癌ALK/ROS1/MET靶点突变的患者。但其中,ALK与ROS1的患者可以通过医保报销,而MET的患者,并不能享受医保报销。
克唑替尼在国内上市许久,也算是肺癌靶向药当中的元老级别。但多年来,一直应用于临床治疗的最前沿,并没有被淘汰,这表示,克唑替尼用于非小细胞肺癌的治疗效果,还是非常可观的。靶向治疗因其卓越的疗效及较轻的毒性反应,已成为最受关注和最有前途的治疗手段之一。与化疗不同,靶向治疗患者的肿瘤组织必须带有某种特异的基因或者蛋白(统称为靶点),并且这种特异的靶点与肺癌的生长关系密切。
研究显示ALK阳性的NSCLC患者具有临床和病理特征。年轻(平均年龄52岁)、不吸烟且EGFR未突变的肺腺癌患者的ALK表达率达25%-30%,所以通常服用克唑替尼的患者,都比较年轻。
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肺癌当中ALK突变并不少见,虽然比不上EGFR人群多,但是ALK突变的患者,绝对也是不容被忽视的一群人。克唑替尼就是针对ALK靶点突变的靶向药,也是全球范围内ALK突变的靶向的首创。但如今,针对ALK靶点的靶向药越来越多,那么克唑替尼仍然是首选吗?
克唑替尼已经上市多年,价格也是一降再降,纳入医保后,价格就比较稳定了。随着国内进口的克唑替尼降价,印度、老挝、孟加拉等地区仿制版的克唑替尼价格也降低了许多。
目前来说,克唑替尼仍然被国内医生看作是ALK突变的患者首选靶向药。但是如果患者已经出现了脑转,不少医生也会建议患者直接用阿来替尼,入脑性会更好一些。但是阿来替尼价格始终比较贵,即便是纳入了医保,仍然远远高于克唑替尼,所以从价格方面考虑,克唑替尼仍然是首选。
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肺癌ALK突变,并不特别罕见,中国人口众多,肺癌发病率和死亡率增长最快,对人群健康和生命威胁最大的恶性肿瘤之一。肺癌的病因至今尚不完全明确,大量资料表明,长期大量吸烟与肺癌的发生有非常密切的关系。已有的研究证明:长期大量吸烟者患肺癌的概率是不吸烟者的10~20倍。
克唑替尼是肺癌ALK的靶向药之一,也是目前首选的一线治疗方案之一。吸烟不仅直接影响本人的身体健康,还对周围人群的健康产生不良影响,导致被动吸烟者肺癌患病率明显增加。城市居民肺癌的发病率比农村高,这可能与城市大气污染和烟尘中含有致癌物质有关。克唑替尼上市多年,一直占有肺癌靶向药的主流位置,是肺癌患者非常熟悉的药物,多年临床试验和临床用药经验表示,克唑替尼稳居肺癌ALK突变的一线治疗。
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劳拉替尼用于克唑替尼耐药后效果更好,劳拉替尼起效快,用药随访两个周期内一般会看到肿瘤体积明显缩小。劳拉替尼对接受前代ALK靶向药耐药的患者,具有持久的肿瘤缓解效果。
劳拉替尼的持续获益,在无进展生存期上也是有很明显的体验,无论是克唑替尼耐药,还是接受克唑替尼和另一种靶向药的治疗后进展,劳拉替尼对脑转移病灶均具有很好的长期缓解效果,
这可能得益于其很好的血脑屏障穿透特性。劳拉替尼用于克唑替尼耐药后效果更好,对于中国ALK突变晚期非小细胞肺癌患者,劳拉替尼lorlatinib依然是“皇冠级”药物。
较高的整体和颅内缓解率及长久的持续缓解时间,都为这一药物用于前代ALK靶向药耐药的临床情况奠定了基础。劳拉替尼用于克唑替尼耐药后效果更好
印度劳拉替尼治疗脑转移疗效比克唑替尼更强,对于肺癌患者来说,最担心的事情之一,就是病情出现了脑转移,作为一款第三代ALK抑制剂,劳拉替尼lorlatinib已经获得FDA批准,用于一线及二线以上治疗ALK阳性非小细胞肺癌。
与同靶点最经典的第一代药物克唑替尼相比,劳拉替尼的疗效有全面的提升,且不仅能够用于治疗耐药患者,还能够有效清除脑转移病灶,印度劳拉替尼治疗脑转移疗效比克唑替尼更强。
与克唑替尼相比,劳拉替尼Lorlatinib能将患者发生疾病进展或死亡的风险降低72%;基线存在脑转移的患者,整体缓解率为82%,其中完全缓解率高达71%,印度劳拉替尼治疗脑转移疗效比克唑替尼更强。对于有脑转移的肺癌患者,当检测出有ALK突变,很多医生的建议是选择用劳拉替尼
从克唑替尼到布格替尼,肺癌ALK突变靶向药效果有多好?针对EGFR和ALK基因突变,目前已研发出多款疗效较佳的靶向药物用于治疗。然而相对于EGFR突变,ALK靶向药物上市的时间要晚许多,
但是用于ALK治疗的药物并不少,从克唑替尼到布格替尼,肺癌ALK突变靶向药效果有多好?从克唑替尼,到劳拉替尼,从色瑞替尼,到阿来替尼,再到最新的布格替尼,ALK突变的靶向药,可谓是江山代有人才出,从克唑替尼到布格替尼,肺癌ALK突变靶向药效果有多好?在中位无进展生存期方面,
布格替尼的中位无进展生存时间为24个月,也就是2年时间。并且有数据表明,患者在治疗之前存在脑部转移,那么使用布格替尼的疗效会更好。从克唑替尼到布格替尼brigatinib ,肺癌ALK突变靶向药效果有多好?布格替尼对于有ALK突变的肺癌患者来说还是非常重要的靶向药
克唑替尼治疗ALK突变肺癌患者效果显著,代购印度克唑替尼多少钱?ALK基因与棘皮动物微管相关蛋白样-4(EML4)基因融合是非小细胞肺癌(NSCLC)重要的驱动基因,是肺腺癌形成和发展过程中至关重要的通路。
间变性淋巴瘤激酶(ALK) 基因突变的形式有过量表达、与其他基因形成融合基因以及发生点突变等,目前针对ALK基因突变的已上市靶向药物,已经从一代发展到二代、三代。克唑替尼crizotinib 是全球首个ALK靶向药物,是以ALK、ROS1和c-MET酪氨酸激酶为作用靶点的口服小分子抑制剂,
也是第一代ALK酪氨酸激酶抑制剂(TKI)。相关数据显示其在治疗ALK阳性的非小细胞肺癌客观缓解率达60%,无进展生存期为8-10个月,显著改善并延长的总生存期。克唑替尼治疗ALK突变肺癌患者效果显著,代购印度克唑替尼多少钱?印度克唑替尼价格更便宜
克唑替尼有哪些明显不良反应?哪里能买到印度克唑替尼?克唑替尼最常见的副作用是视觉障碍,如闪光、重影、光线明适应障碍等。这种副作用发生时间较早,
一般在治疗2周内,主要为1级副作用,并且随着时间推移视觉障碍的发生率也在不断降低,有临床研究发现,这种视觉障碍往往持续不到 1 分钟,对患者的生活影响不是很严重,大部分患者没有因此而减量或停药。
另外,肝酶异常是克唑替尼crizotinib的常见副作用,大多数病人出现肝酶升高的副作用是在用药治疗2个月内,转氨酶升高通常是可逆的,因此病人往往能在副作用减轻后以相同剂量或较低剂量重新开始治疗。哪里能买到印度克唑替尼?代购印度克唑替尼,可以通过鲸人健康医疗服务平台,对接印度大药房
劳拉替尼用于克唑替尼耐药后的靶向治疗效果出色,靶向治疗是需要长期持久的过程,肺癌的发病与基因突变密切相关,ALK融合基因是非小细胞肺癌的致癌驱动基因之一。在中国非小细胞肺癌患者中,ALK阳性的患者约占3%-11%,这类患者多数比较年轻,
中位年龄要比其他类型的肺癌患者小十岁左右,而且晚期ALK阳性患者通常伴有脑转移,生存期较短,治疗难度更大。劳拉替尼Lorlatinib用于克唑替尼耐药后的靶向治疗效果出色。国内的ALK突变患者,通常首选靶向药是克唑替尼,克唑替尼最先上市,临床效果优秀,并且纳入医保多年,
价格也是相对便宜 很多,因此很多患者会首选克唑替尼,但是克唑替尼对于脑转的效果并不好,而且通常服用一年左右的时间,也会耐药,因此一旦克唑替尼耐药,就面临需要更换靶向治疗方案,劳拉替尼用于克唑替尼耐药后的靶向治疗效果出色
克唑替尼耐药后可以用什么药?劳拉替尼治疗效果好吗?在靶向药治疗肺癌当中,大部分患者不可避免地产生耐药性,并发生耐药突变,急需更有效的治疗手段,并且克唑替尼,难以透过血脑屏障,从而导致存在脑转移的患者疾病进展,
克唑替尼治疗一段时间后,耐药就需要更换靶向药,劳拉替尼Lorlatinib是一种第三代ALK抑制剂,属于ALK/ROS1双靶点抑制剂。虽然许多ALK阳性转移性NSCLC患者最初对TKI治疗有反应,然而耐药是不可避免的问题,劳拉替尼可有效对抗各类ALK继发的耐药基因突变,
并且有较强的中枢神经系统渗透性,保持脑组织中较高的血药浓度。克唑替尼耐药后可以用什么药?劳拉替尼治疗效果好吗?洛拉替尼是国内首款上市的第三代ALK抑制剂,用于治疗ALK阳性非小细胞肺癌(NSCLC)。
布格替尼成为肺癌克唑替尼耐药后的治疗方案,布格替尼主要作用于ALK融合突变,其独特的二甲基氧化磷(DMPO)结构加强了与ALK蛋白的结合力,增强了药物活性,
也为药物透过血脑屏障并保持脑部血药浓度创造了有利条件,同时可广泛抑制多种ALK融合类型及耐药突变。布格替尼成为肺癌克唑替尼耐药后的治疗方案,ALK突变的靶向药有克唑替尼,并且克唑替尼也是首款上市的应对ALK突变的靶向药,克唑替尼耐药之后的治疗方案,一直是医药学界孜孜不倦想要攻克的方案,布格替尼成为肺癌克唑替尼耐药后的治疗方案,
控制和预防脑转移是ALK阳性晚期非小细胞肺癌临床治疗的重点和难点,布格替尼brigatinib针对脑转移治疗数据非常突出,布格替尼成为ALK阳性肺癌患者的新选择,布格替尼成为肺癌克唑替尼耐药后的治疗方案