安立生坦|Ambrisentan的成分、形状以及规格是什么
安立生坦的主要成分为安立生坦,其化学名称为(+)-(2S)-2-[(4,6-二甲基嘧啶-2-基)氧基]-3-甲氧基-3,3-二苯基丙酸。该药物常用剂型为片剂,一般为白色或类白色片。常见的规格有5mg和10mg两种,不同规格的片剂在外观上可能并无明显差异,主要区别在于每片所含安立生坦的剂量不同,以满足不同患者的临床用药需求。
那么,安立生坦片的药理作用是什么呢?安立生坦是一种高选择性内皮素受体拮抗剂,它能够与血管平滑肌细胞上的内皮素A型受体(ETₐ)高度结合,从而竞争性地抑制内皮素-1(ET-1)与ETₐ受体的结合。
内皮素-1是一种强效的血管收缩剂和促增殖因子,在肺动脉高压的发病机制中起着关键作用。通过阻断ET-1与ETₐ受体的结合,安立生坦可以有效舒张肺动脉血管,降低肺血管阻力,进而改善肺动脉高压患者的运动能力和血流动力学状态,延缓疾病进展。
安立生坦|Ambrisentan有什么禁忌症?哪些患者不能使用?
安立生坦是一种内皮素受体拮抗剂,主要用于治疗有WHOⅡ级或Ⅲ级症状的肺动脉高压(PAH)患者。使用该药物时,以下患者需禁用或慎用:
首先,对安立生坦或药物中任何辅料成分过敏的患者绝对不能使用,过敏反应可能包括皮疹、瘙痒、呼吸困难、面部或喉咙肿胀等,一旦发生可能危及生命。其次,孕妇或可能怀孕的女性禁用。安立生坦具有致畸性,动物实验表明其可对胎儿造成严重危害,如心脏畸形等。因此,有生育能力的女性在使用期间及停药后至少1个月,必须采取有效的避孕措施,避免怀孕。
另外,不建议将安立生坦与环孢素A联合使用。环孢素A会显著增加安立生坦的血药浓度,可能导致不良反应的发生风险升高,如外周水肿、头痛等。还有,重度肝功能损害(Child-Pugh 分级 C 级)的患者也禁用安立生坦。因为安立生坦主要通过肝脏代谢,重度肝功能损害患者使用后,药物代谢会受到严重影响,可能导致药物在体内蓄积,增加肝毒性等不良反应的发生几率。而轻度或中度肝功能损害患者在使用时需谨慎,应在医生的密切监测下进行,并可能需要调整剂量。
安立生坦|Ambrisentan怎么存贮更好?需要冰箱低温存贮吗?
安立生坦的存贮应严格按照药品说明书的要求进行。一般来说,安立生坦片应遮光、密封,并在阴凉干燥处(不超过20℃)保存。并不需要将其放入冰箱低温存贮,过度的低温环境反而可能对药物稳定性产生不利影响。
在存贮过程中,要注意将药品放在儿童不能接触到的地方,防止误服。同时,应避免药品受到阳光直射、潮湿环境的影响,例如不要将其放在浴室、厨房等湿度较大的地方,也不要放在窗台等能被阳光直接照射到的位置。开封后的药品如果有剩余,应检查包装是否完好,确保其密封性,以防止药物吸潮或变质。遵循正确的存贮方法,才能保证安立生坦在有效期内的质量和药效。
此外,不同规格或生产厂家的安立生坦可能在具体存贮细节上存在微小差异,因此在存贮前务必仔细阅读药品包装内的说明书,确认是否有特殊的存贮要求。对于需要长期保存的未开封药品,应保留原包装,避免更换容器,因为原包装通常经过特殊设计,能更好地提供遮光、防潮等保护。
如果发现药品的外观、颜色、气味等发生异常变化,即使在有效期内,也应停止使用并咨询专业医师或药师,切勿继续服用,以免影响治疗效果或引发不良反应。正确的存贮不仅是保障药效的关键,也是确保用药安全的重要环节,需要患者及家属给予足够重视。
安立生坦|Ambrisentan对患者的病情恢复会带来哪些帮助?
安立生坦(Ambrisentan)作为一种高选择性内皮素受体拮抗剂,主要通过特异性阻断内皮素A(ETₐ)受体,改善肺血管的舒张功能和重构,从而为肺动脉高压(PAH)患者的病情恢复带来多方面帮助。
首先,它能有效降低肺动脉压力和肺血管阻力,减轻右心室后负荷,改善心脏的泵血功能,缓解患者因心功能不全导致的乏力、气短、活动耐力下降等核心症状,使患者日常活动能力得到提升,例如从原来只能进行轻微活动到能够完成散步、爬楼梯等较日常的行为。
其次,长期使用可延缓PAH疾病的进展,减少因病情恶化导致的住院次数和急性加重风险,通过抑制肺血管平滑肌细胞的增殖和纤维化,延缓肺血管床的结构改变,从而改善患者的长期预后。此外,相较于一些非选择性内皮素受体拮抗剂,安立生坦对ETₐ受体的高选择性可减少对内皮素B(ETᵦ)受体的抑制,降低外周水肿、
肝功能异常等不良反应的发生风险,提高患者的用药依从性,有助于患者坚持长期规范治疗,进一步巩固病情控制效果。同时,其口服给药的方式便捷,便于患者在门诊随访中根据病情调整剂量,使治疗方案更具个体化和可操作性,为患者在长期治疗过程中提供稳定的病情管理支持。
安立生坦|Ambrisentan出现副作用怎么办?怎么积极应对?
安立生坦是一种用于治疗肺动脉高压的药物,在使用过程中可能会出现一些副作用。当出现副作用时,首先要保持冷静,不要惊慌失措,及时与医生沟通是关键。
如果出现头痛、头晕等神经系统方面的副作用,患者应注意休息,避免进行需要高度集中注意力的活动,如驾驶车辆或操作危险 machinery。同时,要保证充足的睡眠,观察症状是否在休息后有所缓解。若症状持续或加重,应及时告知医生,医生可能会根据具体情况调整药物剂量或给予对症治疗的药物。
对于可能出现的水肿,如脚踝、腿部水肿,患者要注意控制盐分的摄入,避免长时间站立或久坐,适当抬高下肢,促进血液回流。如果水肿较为严重,医生可能会考虑使用利尿剂来减轻症状,但需在医生的指导下使用,不可自行用药。
肝功能异常也是安立生坦可能出现的副作用之一。在用药期间,患者需要按照医生的要求定期进行肝功能检查,以便及时发现异常。如果检查结果显示肝功能指标升高,应及时告知医生,医生会根据升高的程度决定是否需要调整药物剂量、暂停用药或采取其他治疗措施来保护肝脏。
安立生坦|Ambrisentan的核心作用是什么?起到的治疗作用有哪些?
安立生坦(Ambrisentan)是一种高选择性内皮素受体拮抗剂(ERA),其核心作用在于特异性地与血管平滑肌细胞上的内皮素A型(ETₐ)受体结合,从而竞争性地阻断内皮素-1(ET-1)与ETₐ受体的结合。ET-1是一种强效的血管收缩剂和促增殖因子,在肺动脉高压(PAH)患者中,ET-1的水平显著升高,通过与ETₐ受体结合,导致肺血管强烈收缩、血管壁增厚和肺血管阻力增加,进而加重肺动脉高压的病理进程。
安立生坦通过阻断这一关键环节,能够有效扩张肺血管,降低肺血管阻力,改善肺循环血流动力学。
基于其核心作用,安立生坦在临床上主要用于治疗有WHOⅡ级或Ⅲ级症状的肺动脉高压(PAH,WHO组1)患者,以改善患者的运动能力和延缓临床恶化。具体来说,其治疗作用体现在多个方面:首先,它能降低肺动脉压力和肺血管阻力,从而减轻右心室的后负荷,改善右心功能,缓解患者因右心衰竭引起的乏力、气促、水肿等症状。其次,通过改善肺循环,增加心脏的每搏输出量,提升患者的运动耐力,使患者能够进行更多日常活动而不易感到疲劳。
此外,长期使用安立生坦有助于延缓PAH患者的临床恶化时间,降低因PAH导致的住院风险,并可能对患者的长期预后产生积极影响。它可以单药治疗,也可以与其他治疗PAH的药物如磷酸二酯酶-5抑制剂(PDE-5i)联合使用,以增强疗效。其高选择性作用于ETₐ受体的特点,也有助于减少因同时阻断ETᵦ受体可能带来的不良反应,提高了治疗的安全性和耐受性。
安立生坦|Ambrisentan多少钱一盒?医保报销后多少钱?
安立生坦(Ambrisentan)的价格因不同规格、生产厂家、销售地区以及购买渠道的不同而有所差异,同时是否纳入医保也会对患者的实际支付金额产生显著影响。
关于医保报销后的价格,安立生坦已被纳入国家医保乙类目录,不过具体的报销比例和报销后的金额并非全国统一,而是会受到当地医保政策、患者的医保类型(如职工医保、居民医保等)、就诊医院的级别以及是否符合报销适应症等多种因素的影响。一般来说,在符合医保报销条件的情况下,患者需先自付一定比例或金额(如起付线),剩余部分再按当地规定的医保比例进行报销。
例如,有些地区在医保报销后,一盒安立生坦(以常见规格10mg*30片为例)的自付费用可能在几百元左右,但这只是一个大致的参考范围,实际金额还需向当地的医保部门、就诊医院的医保办或药店进行详细咨询,以获取最准确的信息。在购买和使用该药物时,患者应凭医生处方,并严格遵循医保政策的相关规定。
安立生坦|Ambrisentan需要随餐服用还是空腹服用效果会更好?
安立生坦的服用与进食关系不大,空腹或随餐服用均可。这是因为食物对安立生坦的吸收影响较小,无论在餐前、餐中还是餐后服用,药物都能较好地被人体吸收并发挥作用。
不过,为了保持相对稳定的血药浓度,建议患者每天在固定的时间服用,例如每天早上或晚上的同一时刻,这样可以使药物在体内的浓度波动较小,从而更好地维持治疗效果。如果患者在空腹服用时出现胃肠道不适,如恶心、胃部轻微不适等,也可以选择随餐服用,食物可能会在一定程度上减轻这些潜在的胃肠道反应,提高用药的耐受性。具体的服用方式,患者仍需遵循医生的建议,根据自身的身体状况和用药习惯来确定最适合自己的服用时间。
安立生坦|Ambrisentan使用期间需要特别注意的事项都包括什么
在安立生坦(Ambrisentan)使用期间,需要特别注意以下事项,以确保用药安全和疗效。首先,用药前必须明确诊断为肺动脉高压(PAH),并由医生根据患者具体情况(如病情严重程度、肝肾功能等)开具处方,切勿自行调整剂量或停药。其次,该药物可能对肝脏功能产生影响,因此在治疗开始前及治疗过程中(通常每1-3个月)需定期监测肝功能指标(如谷丙转氨酶、谷草转氨酶等)。
若出现乏力、纳差、黄疸(皮肤或巩膜发黄)、尿色加深等肝功能异常症状,应立即就医并告知医生正在服用安立生坦。
对于有肝脏疾病(如中度至重度肝功能损害)的患者,通常不建议使用安立生坦;轻度肝功能损害患者需在医生密切监测下谨慎使用。此外,安立生坦具有致畸性,孕妇或可能怀孕的女性绝对禁止使用。女性患者在治疗期间及停药后至少1个月内,必须采取有效的避孕措施,避免妊娠。同时,哺乳期妇女也应避免使用,因为药物可能通过乳汁影响婴儿。
用药期间还需注意监测血压变化,部分患者可能出现低血压症状,尤其是本身有低血压或正在服用降压药物的患者,应定期测量血压,如出现头晕、乏力、晕厥等症状,需及时告知医生调整治疗方案。另外,安立生坦可能引起液体潴留,导致水肿(如下肢水肿、体重增加),若出现明显水肿或呼吸困难加重,应及时就医评估心功能情况。
安立生坦|Ambrisentan的正确服用方法需要掌握这三点
第一,严格遵循剂量要求。安立生坦的初始推荐剂量为每日一次,每次5mg,空腹或随餐服用均可,但需注意每日固定时间用药,以维持稳定的血药浓度。若患者耐受良好,且在充分评估后,医生可能会将剂量调整至每日10mg,但切勿自行增减剂量,必须在专业指导下进行。
第二,规范用药方式。该药物为口服制剂,应用温水整片送服,不可掰开、咀嚼或压碎,以免影响药效或增加不良反应风险。若发生漏服,应在发现时立即补服,但如果距离下次服药时间不足6小时,则无需补服,按原计划服用下一次剂量即可,不可为弥补漏服而加倍用药。
第三,关注特殊人群与注意事项。孕妇、哺乳期女性禁用安立生坦,有肝损害的患者需慎用,用药前及用药期间应定期监测肝功能,若出现转氨酶升高、黄疸等症状,需及时就医并遵医嘱调整治疗方案。同时,服药期间应避免与其他可能影响肝脏代谢的药物联用,如需同时使用其他药物,需提前告知医生,以确保用药安全。