无论是原研的阿帕他胺,还是印度仿制的阿帕他胺,都是会存在靶向药当中一定存在的副作用,根据相关安全性的临床试验数据来看,阿帕他胺组和安慰剂组的 3 级或 4 级不良事件(AE)(分别为 40.9% 和 38.2%)和严重 AE(分别为 20.9% 和 23.6%)发生率相似。阿帕他胺组最常见的 AE 是皮疹,发生率高于安慰剂组(分别为 37.3% 和 9.1%),最常见的 3 级或 4 级 AE 为皮疹(12[10.9%])和高血压(12[10.9%])
阿帕他胺是一种竞争性雄激素受体(AR)拮抗剂,主要通过抑制AR核转位、抑制DNA与雄激素反应元件结合来抑制AR信号转导,使蛋白质水平呈浓度依赖性降低
服用印度阿帕他胺时,需要注意,阿帕他胺在体内吸收迅速,且口服生物利用度为100%,表明药物口服后被完全吸收。药物口服后中位达峰时间(tmax)为2小时,随餐服用后,tmax延迟了2小时左右。因此药物可单独服用或随餐服用。
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