奥希替尼 (AZD9291) 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 抑制剂。
AZD9291 已上市用于治疗肺癌,具有非常好的治疗效果。药物穿透血脑屏障的能力是决定脑肿瘤疗效的关键因素之一。
P-糖蛋白 (P-gp) 和乳腺癌抗性蛋白 (BCRP) 转运蛋白在阻断各种分子穿过血脑屏障方面很重要。
与其他 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKIs) 的化学结构不同,AZD9291 是 P-gp 和 BCRP 的底物,因此很容易穿透血脑屏障。
对动物模型的研究表明,AZD9291 具有良好的渗透性和通过血脑屏障的能力,并且在脑组织中的浓度是血浆中的 5-25 倍 。
此外,脑组织中的 AZD9291 浓度可以达到比吉非替尼高约 10 倍的浓度。
原厂的奥希替尼价格昂贵,让很多患者望而却步,仿制的奥希替尼,效果和原厂一致,价格却十分低廉,因此成为绝大多数患者的不二之选。
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